智康博制药有限公司的母公司科赛瑞生物宣布，其全球首个Myc蛋白靶向药物PC—002已首次用于首例患者该试验是一项全球多中心，单组，单药，确认性II期临床研究，针对具有耐药性或复发的高级别B细胞淋巴瘤和伯基特淋巴瘤患者
Myc蛋白在超过50%的肿瘤中高表达，并且是最重要的非药物肿瘤靶标之一PC—002通过独特的作用机制来降解Myc家族蛋白可抑制泛素化酶的活性，提高细胞内Myc家族蛋白表面的泛素修饰水平，促进蛋白降解，缩短蛋白半衰期，选择性诱导依赖Myc蛋白的肿瘤细胞凋亡，因此有望成为治疗多种癌症的重量级产品此外，Cosairy Bio关于PC—002的作用机制的文章已经发表在European journal of Pharmaceutical Science 1
柯睿生物的联合创始人兼首席执行官吴越博士评论道:我们很高兴在这项重要的概念验证试验中向第一位患者施用该药物泛素化酶是一个全新的药物靶点家族，在抗肿瘤和炎症性疾病的新药研发中具有巨大的潜力目前，PC—002是全球领先的泛素化临床抑制剂，其作用机制是通过加速Myc蛋白的降解，诱导肿瘤细胞凋亡高级别淋巴瘤和伯基特淋巴瘤高度依赖Myc蛋白，是一种高度恶性和危及生命的疾病目前没有很好的治疗方法我们期待此次临床试验能够验证PC—002治疗该类淋巴瘤的效果，为改善患者预后提供新的方案，为治疗Myc驱动型肿瘤的药物研发带来突破
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关于科赛瑞生物
柯睿生物技术公司是一家临床生物技术公司，为以前无法制成药物的高未满足医疗需求的肿瘤目标开发治疗计划该公司的竞争优势在于其经临床验证的转化医学平台，该平台使用合成致死和蛋白质降解途径来治疗癌症
就研发渠道而言，PC—002是治疗Myc突变肿瘤的一流小分子药物目前已在中国，美国和韩国开展了针对高级别B细胞淋巴瘤的全球多中心临床2期试验经美国FDA批准，可开展神经内分泌前列腺癌全球多中心临床2期试验第二种化合物是zotiraciclib ZTR是一种高效的口服CDK9抑制剂，能穿过血脑屏障，降解半衰期短，抗凋亡致癌基因Mcl—1和Myc的蛋白该化合物正被开发用于治疗高级别神经胶质瘤和弥漫性内源性脑桥神经胶质瘤ZTR成功完成了由美国国家癌症研究所发起并实施的1b期临床试验，即将启动二期国际多中心临床试验
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i—CR。技术平台
柯睿生物的竞争优势在于自主研发的i—CR该技术平台结合条件性重编程原发肿瘤细胞培养技术和高含量药物筛选系统，可在体外高效无差别扩增患者原发肿瘤细胞，保持患者肿瘤的异质性同时结合高含量药物筛选系统，更适合临床患者的个体化药物筛选和新药研发通过与顶级肿瘤医学中心的合作，公司成功进行了前瞻性临床试验，并实现了i—CR该系统能有效预测药物的实际临床效果，有望大大提高抗肿瘤新药研发的效率和临床成功率测试结果已经发表在国际期刊上:100935)
